GeneBLAzer 经验证核受体 (NR) 检测为您提供一种可靠、快速且灵敏的方法,用于分析在暴露于候选药物或其他刺激物后 NR 的细胞内状态。这些功能检测可用于测量化合物对受体的激活或抑制,并可用于测定化合物的效力和选择性。
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由于经过反应元件优化并使合适的克隆,所有 GeneBLAzer 经校验检测均具有出色的反应特征。GeneBLAzer 经验证 NR 检测:
- 针对疾病相关 NR 靶标提供即时筛选的比率式检测
- 均经过功能校验,可确保每次都能获得高质量结果
- 可通过我们的定制检测服务项目根据您所需的靶标和细胞系进行设计。
GeneBLAzer 经验证 NR 检测已经过检验并已证明具有高水平性能。这些检测符合以下几点:
- Z’ 因子 >0.6
- 对已知激动剂和拮抗剂产生适当 EC50 反应
- 支原体阴性
- DMSO 耐受性高达 1%
- 优化的刺激时间、细胞密度和底物上样时间
GeneBLAzer 经验证核受体检测的作用机制
GeneBLAzer 核受体检测使用受上游激活序列 (UAS) 转录控制的 β-内酰胺酶 cDNA。UAS 由 GAL4 转录因子(DNA 结合结构域)活化,该转录因子表达为具有靶受体配体结合结构域的融合蛋白。在配体结合后,GAL4(DBD)-NR(LBD) 融合蛋白转位到细胞核中,在细胞核中结合可控制 β-内酰胺酶转录的 UAS。
GeneBLAzer 经验证核受体检测的选择验证数据
GeneBLAzer ERB 检测呈现了一组已知激动剂的剂量反应曲线。这些激动剂的效力等级排序与已知的文献值一致。

ERB 检测呈现了一组部分激动剂/拮抗剂化合物的剂量反应曲线,结果与已知文献值一致。这些化合物是 Era 的部分激动剂和拮抗剂,但只是 ERB 的拮抗剂。对于拮抗剂模式,在EC80 量的雌二醇存在下检测细胞。

K1698,K1413,K1688,K1393,K1702,K1421,K1691B,K1397,K1687,K1391,K1692,K1401,K1699,K1415,K1696,K1409,K1693,K1403,K1690,K1395,K1419,K1685,K1387,K1695,K1407,K1763,K1559,K1697,K1411,K1694,K1405,K1684,K1385,K1686,K1389,K1700,K1417,K1875